阿司匹林的诞生竟是因为柳树
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受访专家:河北医科大学第一医院药学部主管药师宋永朝
柳树,一种再普通不过的植物,小河边、公路旁、公园里几乎都能看到它们的身影。夏天,它们枝繁叶茂,为人们遮蔽烈日;冬天,它们安静伫立,陪人们等待春的到来。然而,就是这样平凡的树,却在人类的医药史上书写了浓重的一笔,因为它,诞生了一种全球最畅销的经典药物——阿司匹林。
据传,公元前5世纪希波克拉底就记录过柳树皮可缓解疼痛,公元2世纪希腊医生也在其论著中描述过柳树皮的退热作用。这是因为柳树中含有一种特殊的物质——水杨苷。从柳树皮中提取出水杨苷是阿司匹林发展史上一个重要的事件。但是,由于当时技术条件限制,水杨苷的纯度并不高,产量也不大。
随着社会的进步,提取技术不断改进。科学家们研究发现,水杨苷水解、氧化变成的水杨酸药效要比水杨苷更好。后来,德国人发明了人工合成水杨酸的方法,使得水杨酸得以广泛应用。但是随着它的使用,一种现象引起人们的注意,那就是水杨酸对胃有很大刺激,甚至有的人因为大量服用水杨酸导致胃出血。于是,德国化学家费里克斯·霍夫曼经过多次尝试,通过一连串的化学反应,用一个乙酰基把水杨酸中的某个酸性部分覆盖,最终将其转化成乙酰水杨酸。这种经过结构改造形成的乙酰水杨酸,不仅减轻了胃部的刺激,而且在治疗效果上还优于水杨酸。
1899年,乙酰水杨酸开始应用于临床,被取名为阿司匹林(Aspirin)。单词Aspirin是怎么来的呢?A指乙酰基(Acetyl),spir来自水杨酸的另一种来源灌木绣线菊(spire⁃ae),in是当时药名的常用结尾。从诞生起至今已经过去一百多年,阿司匹林逐渐成为世界上最畅销的药物。
近年来,人们对阿司匹林的研究越来越深入。它从用于治疗轻、中度疼痛,到抑制血小板聚集,并用于预防动脉和静脉血栓形成。近年来,又有证据表明,阿司匹林对肠癌、肺癌、乳腺癌、不育症等多种疾病有防治效能。如果说阿司匹林是一个奇迹,那么柳树绝对功不可没。以后再看到柳树,你会不会有不一样的感觉呢?
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